FARMAKOLOGIA ANALGETYKÓW MIEJSCOWYCH

A. Związki estrowe: 1. KOKAINA (chlorowodorek benzoilo-metyloekgoniny). Pochodna nitrogenowej zasady ekgoniny i estru kwasu benzoesowego. Wyodrębniona została z liści Erylhroxy- lon coca, drzewa rosnącego w Boliwii i Peru. Liście te od Y/ieków żute były przez tubylców, którzy wykorzystywali w ten sposób pobudzające działanie kokainy (historię rośliny coca opisuje Christensen E. M., Anesłhesiology, 1947, 2, 4). Jest ona rozpuszczalna w wodzie i alkoholu i obecnie stosowana wyłącznie w analgezji powierzchniowej. Doskonały analgetyk powierzchniowy posiada również zdolność obkurczania naczyń. Roztwór 4°/o jest bardzo dogodny w stosowaniu. We wstrzyknięciach daje często objawy toksyczne. Lek bardzo niebezpieczny, ponieważ bardzo łatwo prowadzi do narkomanii. Działa przez 20-30 minut. Roztwór kokainy powinien być chroniony przed światłem.

HISTORIA. Otrzymana przez Gaedicke w r. 1855, Niemann (1840-1921), uczeń Woh- lera (1800-1882), wyodrębnił czystą formę erytroksylonu i opisał jego właściwości znieczulające. Nadał również w r. 1860 nazwę alkaloidowi. Jego właściwości miejscowo analgetyczne zauważył Moreno y Maiz w r. 1868, który był naczelnym chirurgiem armii peruwiańskiej, a także von Anrep w r. 1878 (Aich. f.d. ges. Physiol., 1880, 21, 38). Przepisywał ją swoim pacjentom Freud (stosował ją też Sherlock Holmes!), wykorzystując jej działanie pobudzające oraz w leczeniu narkomanii morfinowej30. Karl Keller (1858- -1944) za namową Sigmunda Freuda (1856-1939) udowodnił w r. 1884 przydatność kokainy w chirurgii (zabieg na rogówce) i ogłosił ten fakt 15 września 1884 r. na Kongresie Oftalmologicznym w Heidelbergu31. W formie leku pierwszy przygotował ją Merck z Darmstadt. Użyta została w listopadzie 1884 r. przez W. C. Burke’a z South Norwalk w stanie Connecticut, przy zabiegu operacyjnym polegającym na wyjęciu pocisku z dłoni (5 minimów, czyli 0,3 ml roztworu 2%), w urologii przez F. N. Otisa (1825-1900) w Nowym Jorku w r. 1884, jak również przez R. J. Halla (1856-1897) i Williama Stewarta Halsteda (1852-1922)32 ze szpitala im. Roosevelta w Nowym Jorku, którzy wstrzykiwali lek tytułem próby samym sobie38.

OŚRODKOWY UKŁAD NERWOWY. Powoduje objawy pobudzenia poszczególnych pięter układu nerwowego: Z kory mózgowej – podniecenie i niepokój, wzmożenie funkcji myślowych. Występuje euforia i zmniejszone poczucie zmęczenia, stąd skłonność do narkomanii. Z rdzenia przedłużonego – wzrost ciśnienia tętniczego i częstości oddechów, mogą wystąpić wymioty. W późniejszym etapie dochodzi do depresji ośrodków w rdzeniu przedłużonym, co prowadzi do śpiączki lub drgawek oraz śmierci z powodu niewydolności oddechowej.

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>