Detoksykacja

Detoksykacja estrów kwasów aromatycznych zachodzi we krwi przy współudziale cho- linesterazy osoczowej. Pewna część środków z obydwu grup wydzielana jest przez nerki, szczególnie przy niskim pH moczu.

Adrenalina i noradrenalina nie przedłużają działania analgetyków miejscowych stosowanych powierzchniowo21. Teorie przewodzenia bodźców we włóknach nerwowych. Eccles22 podaje hipotezę jonową, według której przewodzenie związane jest z wchodzeniem jonów sodu do komórek włókien nerwowych z następczym wychodzeniem z nich jonów potasu. W czasie przerwy między tymi zjawiskami wnętrze komórki staje się dodatnio naładowane w stosunku do otoczenia •- stan odwróconej polaryzacji. W czasie powrotu do stanu wyjściowego jony wędrują przez błonę komórkową w kierunku odwrotnym. Analgetyki miejscowe mogą zapobiegać wędrówce jonów i w ten sposób zatrzymywać przewodzenie impulsów. Ritchie28 przedstawia współczesne teorie działania miejscowych analgetyków: 1) zmiana ładunku powierzchniowego na błonie nerwowej, 2) rozszerzanie się błony nerwowej, 3) obecność swoistych receptorów na błonie nerwowej. Zarówno pH roztworu analgetyku miejscowego, jak i tkanek, do których został on wstrzyknięty, mają wpływ na blokujące właściwości leku: niskie pH hamuje, wysokie pH wzmaga działanie. Roztwory są buforowane w tkankach (np. buforowanie w obszarze ostrego stanu zapalnego zachodzi w niewielkim stopniu). Inne teorie działania miejscowych analgetyków – to: teoria enzymatyczna, teoria hormonalna i lipidowa teoria Meyera- -Overtona.

Stała dysocjacji (pKa). Stopień zjonizowania cząsteczki, którego miarą jest pKa, jest ważnym czynnikiem. Można go obliczyć z równania Hendersona-Hasselbalcha, pH = = pKa + log sól/niezdysocjowany kwas. Większość analgetyków miejscowych jest słabymi zasadami z pKa pomiędzy 7 i 10, względnie nierozpuszczalnymi w wodzie. Do użytku klinicznego są one zwykle przygotowane jako kwaśne sole. Forma niezjonizo- wana jest rozpuszczalna w tłuszczach i może rozprzestrzeniać się w tkankach oraz przenikać przez błony kation jest aktywnym czynnikiem powodującym efekt farmakologiczny. pH roztworu miejscowych analgetyków można obniżyć przez dodanie adrenaliny, metadwusiarczynu sodu (antyutleniacz) i glukozy.

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>