CHLOROWODOREK LIGNOKAINY

Działa 1,5-3 godzin, tzn. dłużej niż prokaina, ale nie tak długo jak cinchokaina. Analgezja występuje powoli. Unieczynniana jest przez jodynę i merkurochrom. Dodanie adrenaliny znacznie zmniejsza toksyczność leku. Objawy toksyczne podobne są do tych, jakie wywołuje kokaina (p. również: Bonica J. J., Anesthesiology, 1950, 11, 606 i 716).

B. Związki amidowe: 1. CHLOROWODOREK LIGNOKAINY (Ksylokaina, Dunkaina, Lidokaina). Chlorowodorek N-dwuetyloaminoacetylo-2,6-ksylidyny. Obecnie najbardziej powszechnie stosowany’ środek analgezji miejscowej w W. Brytanii. Zsyntetyzowany przez Lofgrena i Lundqvista w r. 1943 w Szwecji36. Po raz pierwszy zastosowany przez Gordha w r. 194837. Bardzo stabilny, nie rozkłada się pod wpływem gotowania, działania kwasów i.zasad. Działa szybciej i dłużej niż prokaina. Wydaje się, że rozprzestrzenia się szerzej niż takie samo dawki innych miejscowych analgetyków. Jego pKa wynosi 7,86. Roztwory 0,25-0,5% z adrenaliną 1:250 000 stosowane są w analgezji nasiękoweji 4% w analgezji powierzchniowej w laryngologii itp. W blokadach nerwowych stosuje się roztwory 1,5-2% z adrenaliną, a w blokadzie zewnątrzoponowej 1,2-2% z adrenaliną. Do analgezji rogówki używa się roztworu 4% nie powoduje on rozszerzenia źrenicy, obkurczenia naczyń ani porażenia akomodacji. W analgezji cewki moczowej używana jest 1-2% galaretka, a do smarowania rurek intubacyjnych 5% maść. Toksyczność lignolcainy nie jest duża, zdarzają się jednak krążeniowe i pochodzące z ośrod-kowego układu nerwowego objawy zatrucia. Tak jak w przypadku prilokainy, procesy rozkładu lignolcainy również mogą prowadzić do tworzenia się methemoglobiny. Sinica występuje rzadko38. Środek nie posiada właściwości rozszerzających naczynia krwionośne ani nie wpływa na naczynioskurczowe działanie adrenaliny. Ma bezpośredni wpływ na mózg, wywołuje senność i niepamięć. Jest metabolizowany przez amidazę uwalnianą z mikrosomów komórek wątrobowych, a główny metabolit, kwas dwuetylo- aminooctowy, wydzielany jest przez nerki39. Współdziałanie lignokainy i fenytoiny prowadzi do zablokowania przewodnictwa zatokowo-przedsionkowego w układzie przewodzącym serca40. Czas działania 1% roztworu lignokainy wynosi 1 godzinę, ten sam roztwór z dodatkiem adrenaliny działa od 1,5 do 2 godzin. Początek działania jest natychmiastowy. Lignokainę podawano dożylnie w 40 mg dawkach co 5 minut w celu wzmocnienia analgezji wywołanej tiopentalem, podtlenkiem azotu i tlenem i środkiem zwiotczającym oraz domięśniowo w 250 mg dawkach w formie 2% roztworu. Stosuje się ją w leczeniu stanu drgawkowego41 i ze względu na właściwości stabilizujące błony komórkowe – w komorowych zaburzeniach rytmu. W przypadkach tych lek wstrzykuje się dożylnie42. Korzystne działanie lignokainy w leczeniu zawału serca nie zostało udowodnione. Podczas gdy działa ona dobrze w niegroźnych, jednoogniskowych pobudzeniach komorowych, jej działanie jest dużo mniej skuteczne w wieloogniskowych pobudzeniach ektopowych. Po doustnym podaniu 500 mg lignokainy osiąga ona znaczne stężenie we krwi krążącej, może być więc podawana tą drogą w leczeniu zaburzeń rytmu serca43 (p. rozdz. XXXVII). Polecane dawki bezpieczne lignokainy dla 70 kg pacjenta: z adrenaliną 500 mg, tzn. 7 mg/kg masy ciała, bez adrenaliny 200 mg, tzn.

Oznaczanie poziomu lignokainy w moczu i we krwi – p. Long G., i Mather L. E.r Br. J. Anaesth., 1969, 41, 442 Asling J. H. i in., Anesth. Analg. curr. Res., 1969, 31, 458.

Leave a reply

You may use these HTML tags and attributes: <a href="" title=""> <abbr title=""> <acronym title=""> <b> <blockquote cite=""> <cite> <code> <del datetime=""> <em> <i> <q cite=""> <s> <strike> <strong>